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钯催化碳氢活化研究取得进展

  钯催化烃活化的进展

  近日,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在钯催化烃活化方面取得新进展。最新的工作发表在最新一期的J. Am。化学。 Soc通过电子报,并引起业界的关注。
\\ u0026> CH键是有机化合物中最简单和最常见的官能团。基于CH键活化策略的化学合成可以简化原料,缩短反应过程,达到常规方法难以制备的目标产物。经济,最简洁,最有效的方式,符合现代绿色合成化学的发展趋势,通过CH键合活化开发方法合成CC,CX键已被有机化学家广泛关注。但由于键能高,极性低,活化困难,反应活性低,难以有效地转化C-H键,使得C-H键的激活成为有机化学家面临的重大挑战。但是,在实现C-H键活化的同时,如何在温和条件下使用简单的反应物,实现目标产物合成的高原子经济性一直是有机化学家追求的目标。在中国科学院百人计划和国家自然科学基金项目的支持下,夏春Prof教授和黄汉民教授利用杂原子的取向定位,以钯为催化剂,成功活化了Sp3C-H键,并构建了2-取代吡啶,喹啉和喹喔啉等衍生物和亚胺亲核加成反应,合成方法简洁高效,原子经济性为100%,一步得到高产率目标产物,该方法合成的杂环胺与具有异二氢吲哚酮结构的杂环化合物为生理活性药物前体,有望用于药物和天然产物的合成。(来源:中国科学院兰州化学物理研究所科学)

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