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钯催化的碳氢活化研究取得重要进展

  钯催化的碳氢化合物活化已取得重要进展

  近日,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在钯催化烃活化方面取得新进展。最新出版物通过对应方式在美国化学学会杂志上发表(J.Am.Chem.Soc。2010,132,3650-3651。http://pubs.acs.org/doi/ pdf / 10.1021 / ja910104n),引起业界的关注,CH CH键是有机化合物中最简单,最常见的功能基团,基于CH键激活策略的化学合成可以简化原料,缩短反应过程,实现目标产物难以用传统方法制备,是最经济,最有效的途径,符合现代绿色合成化学的发展趋势,引起了有机化学家广泛关注的合成CC和CX键通过CH键活化,但由于键能高,极性低,活化困难,反应活性低,CH键很难被有效地转化,CH键的激活成为主要的挑战ge为有机化学家。但是,在实现C-H键活化的同时,如何在温和条件下使用简单的反应物,实现目标产物合成的高原子经济性一直是有机化学家追求的目标。在中国科学院百人计划和国家自然科学基金的支持下,兰州化学化工研究院的夏春如教授和黄焕民教授应用了杂原子取向的方向,以钯为催化剂活化Sp3C-H键,构建2-取代吡啶,喹啉和喹喔啉衍生物与亚胺的亲核加成反应,合成方法简洁高效,原子经济性100%,可得目标产物一步法以高收率获得,该方法合成的含氮杂环胺与具有异吲哚啉酮结构的杂环化合物为生理活性药物前体,有望用于药物和天然产物的合成。 >钯催化的碳氢键活化反应

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